Novel Cycloalkenepyrazoles comme Inhibiteurs de Bub1 Kinase

Titre: Novel Cycloalkenepyrazoles comme Inhibiteurs de Bub1 KinasePatent / Numéro de Demande de Brevet: WO2013167698Publication date: 14 Novembre 2013Priority Application: EP 2012-167690Priority date: May 11, 2012Inventors: Hitchcock, M .; Hilger, C.-S .; Mengel, A .; Briem, H .; Holton, S .; Puetter, V .; Siemeister, G .; Prechtl, S .; Fernandez-Montalvan, A.E .; Stegmann, C .; Preusse, C .; Gnoth, M. J.Assigné Société: Bayer Pharma AG, Allemagne Zone de maladie: Cancer Cible biologique: Bub1Summary: La présente demande revendique une série de cycloalkènepyrazoles qui inhibe la kinase Bub1. Des découvertes récentes démontrent que Bub1 joue plusieurs rôles pendant la mitose et que les composés inhibiteurs de Bub1 pourraient avoir une valeur thérapeutique pour le traitement des troubles prolifératifs associés aux processus cellulaires prolifératifs tels que le cancer, l’inflammation et l’arthrite.Groupes complexes: Principales structures Articles: Bolanos-Garcia VM; Blundell T. L.Trends Biochem. Sci. 2011, 36, 141. [PubMed] Biological Assay: les activités inhibitrices de Bub1 des composés ont été quantifiés en utilisant TR-FRET kinase assay.Pharmacological Data: Synthèse: 36 composés ont été synthétisés.Voir dans une fenêtre distincteNotesLes auteurs ne déclarent aucun intérêt financier concurrent. Analogues de phénylcarboxamide comme inhibiteurs de la tyrosine kinase de rate (Syk)